Телмисартан берет свое не за счет «бульдожьей хватки» (хотя с рецептором он связывается отлично), а за счет абсолютного господства в крови и тканях.

• Период полувыведения (Т ½ ): 24 часа! Это абсолютный рекордсмен класса (для сравнения: лозартан — 2 ч, валсартан — 9 ч). Он гарантированно обеспечивает высочайший коэффициент T/P и перекрывает опасные утренние часы. Или иначе: у большинства сартанов к 20-му часу концентрация в крови падает, и «предутреннее окно» (с 4 до 7 утра), когда случается большинство инсультов, остается оголенным. Телмисартан же держит оборону ровно и уверенно все 24 часа. Это в какой-то мере препарат для «забывчивых». Если человек пропустил дозу даже на полдня, Телмисартан всё еще в строю. У него самый высокий коэффициент T/P (Trough-to-Peak) — до 90-100%.
• Липофильность: «Вездеход» в мире тканей. Телмисартан — самый липофильный (жирорастворимый) сартан. Он не просто плавает в крови, он «пропитывает» ткани. Образно говоря, Телмисартан — это чистый «спецназ в глубоком тылу». Благодаря своей жирорастворимости он молниеносно проникает во все ткани (жировую, мышечную, стенки сосудов) и уничтожает тканевую тканевую РААС, подавляя местное воспаление и гипертрофию. Это дает ему колоссальное преимущество в защите сосудов от атеросклероза.
• Телмисартан берет верх над Кандесартаном из-за своего огромного периода полувыведения, он просто накрывает не только свободные АТ1 рецепторы (хоть связь и несколько хуже чем у Кандесартана), но и все вновь синтезированные человеком.

В прямых сравнительных исследованиях (СМАД) телмисартан стабильно показывает превосходство над лозартаном и валсартаном в последние 6 часов перед приемом следующей дозы.

Телмисартан — единственный сартан, рискнувший бросить прямой вызов золотому стандарту — рамиприлу.

• ONTARGET (2008) — фенотип «Высокий сердечно-сосудистый риск»: Это исследование поставило Телмисартан на вершину доказательной пирамиды. Ученые решили сравнить Телмисартан (80 мг) с «золотым эталоном» кардиопротекции — ингибитором АПФ Рампиприлом. В исследовании участвовало более 25 000 (!) пациентов с очень высоким риском. В этом гигантском исследовании телмисартан доказал, что работает точно так же мощно, как и рамиприл, но при этом вызывает гораздо меньше кашля и побочек. С тех пор в гайдлайнах он прописан как полноправная альтернатива мощным иАПФ.
• TRANSCEND (2008): Доказал эффективность телмисартана у пациентов, которые категорически не переносят ИАПФ.

Телмисартан стоит выше Кандесартана, и это логично из-за его 24-часового профиля и липофильности. Но почему он не на самой вершине? Потому что Телмисартан — это стратег, а не «вышибала». Его сила в стабильности и метаболической защите. Если нам нужно жестко и быстро «уронить» давление с 200 до 140, Телмисартан может сработать мягче, чем Олмесартан или Азилсартан.

Здесь начинается самая горячая тема. Структура молекулы телмисартана уникальна — она очень похожа на пиоглитазон (препарат от диабета). Из-за этого телмисартан работает как частичный агонист рецепторов PPAR-γ, которые отвечают за чувствительность тканей к инсулину и углеводный обмен.

• Что говорят маркеры: Да, он повышает уровень полезного адипонектина, слегка снижает глюкозу натощак и улучшает липидный профиль.
• Что на практике: Маркетологи пытаются продать его как антидиабетическую панацею. Но, как мы уже разбирали ранее, этот эффект — лишь приятный суррогатный бонус. Телмисартан спасет пациента с метаболическим синдромом не потому, что он активирует PPAR-γ, а потому, что он, черт возьми, железобетонно держит давление 24 часа и проникает в жировую ткань!

Телмисартан не является пролекарством и почти не метаболизируется системой цитохромов P450, что делает его безопасным при полипрагмазии. Но его главный фокус — в выведении.

• Выведение: 98% через кишечник (желчь) и менее 2% — через почки!